(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-apan-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Ang Linagliptin, nga gimugna ni Boehringer Ingelheim, giaprobahan sa FDA niadtong Mayo 2, 2011. Gigamit kini sa kombinasyon sa pagkaon ug ehersisyo aron mapalambo ang pagkontrolar sa lebel sa glucose sa dugo sa mga tawo nga adunay type 2 diabetes.Gipauswag sa Linagliptin ang pagkontrol sa glucose sa dugo sa mga pasyente pinaagi sa pagpugong sa dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Ang Incretin (Incretin) adunay epekto sa pagpasiugda sa pagtago sa insulin pinaagi sa pancreatic islet B cells, panguna nga naglakip sa glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) ug glucagon-like polypeptide-1 (GLP-1).Ang DDP-4 usa ka serine protease nga nahimutang sa ibabaw sa mga selula.Nagbugkos kini sa mga protina ug kaylap nga naa sa plasma ug lainlaing mga tisyu sa lawas (sama sa kidney, atay, gamay nga intestinal villi, endothelial cells, ug uban pa).Ang Linagliptin usa ka pinili nga DPP-4 inhibitor nga nagpugong sa kalihokan sa enzyme pinaagi sa mabalik nga pagbugkos sa DPP-4, naglangan sa pagkadaot sa GLP-1, nagpauswag sa kalihokan sa GLP-1, ug nagpukaw sa usa ka paagi nga nagsalig sa glucose nga gitago sa insulin ug pagpakunhod sa lebel sa glucagon sa sirkulasyon, sa ingon nag-regulate sa lebel sa glucose sa dugo sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes.

Kung itandi sa ubang mga inhibitor sa DPP-4, ang panguna nga mga bentaha sa Linagliptin mao ang: kini adunay maayo kaayo nga kaluwasan sa bato ug epektibo nga makunhuran ang glycosylated hemoglobin.Ang linagliptin labi nga gipagawas sa mga feces sa porma nga prototype.Human sa oral nga administrasyon, ang renal excretion mao lamang ang 5% sa gihatag nga kantidad.Bisan kung kini ipangalagad sa intravenously, 30.8% ra ang gipagawas pinaagi sa mga kidney.Busa, walay panginahanglan alang sa mga pasyente nga gipailalom sa pagtambal.Kanunay nga susihon ang function sa atay ug kidney ug pag-adjust sa dosis.Ang tanan nga mga pasyente mahimong parehas nga ayohon ang dosis alang sa dali nga reseta.
Ang kasagarang dili maayong reaksyon sa Linagliptin mao ang respiratory infection, nasal congestion, muscle pain, headache ug sore throat.