4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

12. Ang intermediate nga 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) sa anticoagulant rivaroxaban giandam pinaagi sa duha ka pamaagi: ①Bromobenzene sunodsunod nga gi-react sa ethanolamine ug chloroacetyl chloride aron makakuha og 4-benzene Ang morpholinone dayon gi-nitrate 1, ug ang kinatibuk-ang abot maoy mga 32%;②Ang bromobenzene una nga gi-nitrate, ug dayon gi-react sa ethanolamine aron makakuha og 2-(4-nitroanilino)ethanol, nga dayon gisirhan sa chloroacetyl chloride.Ang pagkunhod sa reaksyon nagpatunghag 1, ug ang kinatibuk-ang ani maoy mga 47%.

Ang Rivaroxaban usa ka bag-ong tipo sa anticoagulant nga mahimong direktang makuha sa binaba.Direkta nga gipugngan niini ang pagpaaktibo sa coagulation factor Xa, adunay usa ka piho nga anticoagulant nga epekto, wala magkinahanglan padayon nga pag-monitor, ug adunay taas nga kaluwasan.Uban sa klinikal nga aplikasyon sa rivaroxaban, Ang panginahanglan alang sa rivaroxaban anam-anam nga motaas.Ang kemikal nga ngalan sa rivaroxaban mao ang 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide.Sa pagkakaron adunay duha ka sintetikong rota nga gitaho sa literatura, ug ang duha ka ruta gigamit Usa ka intermediate 4-(4-aminophenyl) -3-morpholinone.Bisan kung adunay mga taho bahin sa synthesis sa 4- (4-aminophenyl) -3-morpholinone sa balay ug sa gawas sa nasud, adunay medyo taas nga presyo sa mga hilaw nga materyales sa reaksyon.Taas, lisud nga paliton, o ang mga kinahanglanon sa operasyon sa reaksyon labi ka taas, lisud nga masabtan, dili angay sa pagpanalipod sa kalikopan ug uban pang mga kakulangan, ug wala makatagbo sa mga kinahanglanon sa industriyalisadong produksiyon sa masa.I-optimize ang yawe nga intermediate sa rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Ang proseso sa produksiyon sa 3-morpholinone ug ang pagkunhod sa presyo sa mga hilaw nga materyales siguradong magpasiugda sa promosyon ug paggamit sa rivaroxaban.Walay report sa synthesis sa rivaroxaban sa China.Anaa kami sa rivaroxaban Ang yawe nga intermediate 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone nga sintetikong ruta ug teknolohiya bag-o nga gitun-an.Duha ka bromobenzene ug p-nitrobromobenzene isip mga materyales sa pagsugod ang gisugyot.Proseso nga ruta.Pag-focus sa proseso sa cyclization sa 3-morpholinone ring.