3-Amino-4-pyrazole carbosamide hemisulfate

Intermediate alang sa synthesis sa allopurinol.

Usa kini sa 3-amino-4-substituted pyrazole series.Kini mahimong gamiton ingon nga usa ka intermediate sa synthesize sa daghang pharmacologically epektibo nga organic compounds, sama sa allopurinol, usa sa mga pyrazolopyrimidine derivatives serye, ang ulahi sukad sa 1963 Sukad sa iyang klinikal nga paggamit, kini mao ang nag-unang tambal alang sa pagtambal sa gout.Sa pagkakaron, adunay pipila nga nahibal-an nga mga pamaagi sa pag-synthesize

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate sa China, nag-una pinaagi sa pag-react sa malononitrile ug triethyl orthoformate aron sa pag-andam sa ethoxymethylene malononitrile, ug dayon uban sa Ang reaksyon sa hydrazine hydrate moresulta sa 3-amino-4-cyanopyrazole, nga sa katapusan gi-react sa concentrated nga sulfur.

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Synthesis sa 4-formamide hemisulfate [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), ang kinatibuk-ang abot sa Ang synthesis niini nga pamaagi mao ang mahitungod sa 60% (gikalkula ingon malononitrile), kini nga pamaagi Kini naglakip sa usa ka tulo-ka-lakang nga reaksyon, ang mga lakang mas taas, ug ang mga reagents nga gigamit, sama sa malononitrile ug ethoxymethylene malononitrile, mas makahilo ug mahal.Dugang pa, ang 3-aminopyrazole-4 nga giandam niini nga pamaagi -Formamide hemisulfate adunay kolor nga lisud tangtangon ug nagkinahanglan og dugang nga pagproseso, nga mas komplikado.

Adunay mga taho sa langyaw nga literatura nga naggamit sa pyridylamide hydrazone ug ethoxymethylene malononitrile isip hilaw nga materyales aron makakuha og 3-amino-4-cyanopyrazole pinaagi sa pagdugang ug cyclization, ug dayon mo-react sa concentrated sulfuric acid aron makuha ang target compound (Reuken G Jones. Reactions of orthoesters with activemethylene compounds [J] J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).Ang mga nag-unang hilaw nga materyales nga gigamit niini nga pamaagi mahal, ang reaksyon nga ani dili taas, ug ang kita sa industriyal nga produksyon gamay.Lisod gyud.